更新日:2026年09月02日

「シミやくすみが気になり始めたけれど、どの薬を選べばいいかわからない」「市販のシミ対策の薬で本当に効果があるの?」と悩んでいませんか? 肌のケアには、身体の内側からアプローチする「内服薬」と、気になる部分に直接用いる「塗り薬」の2種類があります。また、肌の悩みには老人性色素斑・肝斑(かんぱん)・そばかすなどの種類があり、それぞれの状態に合わせたケアを選ぶことが大切です。 この記事では、各種薬の特徴や市販薬と処方薬の違い、処方薬の手軽な入手方法について紹介します。 ※この記事で紹介するトラネキサム酸・シナール・ハイチオール・ユベラ・グルタチオンは、いずれもシミ(老人性色素斑・そばかす・肝斑等)への承認適応を持ちません(シナールは炎症後の色素沈着には承認適応がありますが、その他のシミには適応外です)。自由診療では、これらの医薬品が持つ作用に着目し、シミへのアプローチとして選ばれることがあります。なお、レバクリの提携医療機関で取り扱う美容皮膚治療で承認適応外として処方している薬は、トラネキサム酸・シナール・ハイチオール・ユベラ・グルタチオンの内服薬5種類です。

この記事の監修
慶應義塾大学医学部卒業。日本形成外科学会認定専門医。 医師免許取得後、外資系経営コンサルティング企業のヘルスケア・IT領域にて従事。 慶應義塾大学医学部助教を経て、美容医療を主としたJSKINクリニック、及びオンライン診療サービス「レバクリ」監修。
<所属学会> 日本形成外科学会 日本美容外科学会(JSAPS)
肌のケアに用いられる薬には「飲み薬(内服薬)」と「塗り薬(外用薬)」があります。肌の状態(老人性色素斑、肝斑、そばかすなど)によって適したアプローチが異なるため、まずはご自身の肌の性質を正しく知ることが対策の第一歩です。
・原因・特徴:老人性色素斑は、紫外線や加齢が原因で現れる、茶色・黒褐色のはっきりしたシミです。顔のほか、手の甲、腕など全身に現れます。30代以降に気になり始める症状です。
・適した薬:シナール(ビタミンC・ビタミンB5)やハイチオール(L-システイン)などの飲み薬(内服薬)でシミの元である「メラニン」へ体内からのアプローチをサポートしつつ、塗り薬のハイドロキノンやトレチノインなど、気になるところに直接働きかける薬を組み合わせる方法がよく選ばれています。
・原因・特徴:肝斑は、女性ホルモンのバランスの乱れや摩擦、紫外線が原因で、頬骨に沿って左右対称に広がる薄茶色のシミです。30代〜40代後半の女性に多く見られます。
・適した薬:代表的な選択肢として、トラネキサム酸の飲み薬(内服薬)が挙げられます。肝斑は日常のわずかな刺激でもすぐに反応しやすいデリケートなシミですが、トラネキサム酸は、メラニン生成を促す炎症性の刺激(プラスミンの働き)を抑えることで、シミの発生を抑制する働きが期待できます。さらに 、すでに作られてしまったシミの元である「メラニン」に作用する シナール(ビタミンC・ビタミンB5)を組み合わせることで、内側からの全方位的なアプローチが期待できます。
・原因・特徴:そばかすは遺伝的要因が強く、鼻周りに散らばる小さな茶色い斑点状のシミです。20代やそれ以前から見られます。
・適した薬:紫外線の影響で濃くなる性質があるため、シナール(ビタミンC・ビタミンB5)やハイチオール(L-システイン)などの飲み薬(内服薬)でシミの元である「メラニン」の生成を抑え、肌の生まれ変わり(ターンオーバー)を促すお手入れが有効です。
・原因・特徴:ニキビ、火傷、かぶれ、虫刺されなど、肌が炎症を起こしたあとに茶色く残るシミです。年齢に関係なく発生し、時間が経てば薄くなることもありますが、紫外線を浴びるとそのまま定着してしまいます。
・適した薬:炎症を鎮めるトラネキサム酸の内服や、メラニンの排出を促すシナール(ビタミンC・ビタミンB5)、ハイチオール(L-システイン)が有効です。また、ピンポイントでメラニンにアプローチする塗り薬のハイドロキノンや、肌の代謝を高めるトレチノインのような塗り薬(外用薬)が併用されることもあります。
・原因・特徴:20代前後の女性に多く見られ、頬骨、額の両側、小鼻などに左右対称に現れる、やや青みがかった、または灰色がかった褐色の斑点です。一般的なシミよりも肌の深い部分(真皮層)にメラニンが存在するのが特徴です。
・適した薬:ADMは肌の深い部分にあるため、一般的な「飲み薬」や「塗り薬」だけで完全に消すことは困難です。根本的な治療には、皮膚の深い層まで届く医療レーザー(Qスイッチレーザーなど)による治療が必要です。 ADMは肝斑(かんぱん)と非常によく似ており、混在しているケースも多く見られます。肝斑がある部位に強いレーザーを当てると肝斑が逆に悪化してしまうリスクがあるため、まずは飲み薬(内服薬)などで肝斑の治療を優先させる、あるいは慎重にレーザーの出力を調整するといった、医師による的確な鑑別と複合的な治療管理が求められます。
参考:独立行政法人医薬品医療機器総合機構「トラネキサム酸錠「YD」 添付文書」 参考:独立行政法人医薬品医療機器総合機構「シナール配合錠・シナール配合顆粒 添付文書」 参考:独立行政法人医薬品医療機器総合機構「ハイチオール錠40mg・ハイチオール錠80mg・ハイチオール散32% 添付文書」 参考:独立行政法人医薬品医療機器総合機構「ユベラ錠50mg 添付文書」 参考:独立行政法人医薬品医療機器総合機構「グルタチオン錠100mg『ツルハラ』 添付文書」 参考:日本美容外科皮膚科学会等「美容医療診療指針(令和三年度改訂版)美容皮膚科診療指針」(2022年)

飲み薬(内服薬)を使用するメリットは、日々のスキンケアだけでは届かない内側からアプローチできる点にあります。肌の生まれ変わり(ターンオーバー)のサイクルを健やかに整え、これからできるメラニンの生成ルートに働きかけることで、トラブルに左右されないクリアな素肌づくりのサポートが期待できます。
トラネキサム酸は、両頬などにできるシミ「肝斑(かんぱん)」のケアとして臨床的に広く用いられている飲み薬(内服薬)です。シミを発生させるサインを初期段階でブロックし、肝斑の主な原因である黒い色素の過剰な蓄積を防ぐことで、すっきりとした肌を保つ手助けが期待できます。
シナールは、シミ・くすみ対策のベースとして広く選ばれている飲み薬(内服薬)です。 主成分のアスコルビン酸(ビタミンC)がすでに黒くなったメラニン(シミの元)にアプローチし、さらにビタミンCの働きを助ける成分であるパントテン酸カルシウムがセットになることで、紫外線ダメージに負けない健やかな肌を維持することが期待できます。
ハイチオールは、肌の生まれ変わり(ターンオーバー)のサイクルを健やかに整える 飲み薬(内服薬)です。主成分であるL-システイン(アミノ酸の一種)が、過剰にできてしまったメラニン(シミの元)の蓄積を防ぎ、古い角質とともにスムーズに排出されるようサポートが期待できます。
ユベラは、抗酸化作用によって肌のサビつき(酸化)を防ぐ飲み薬(内服薬)です。主成分であるトコフェロール酢酸エステル(ビタミンE)が血管を広げて血液の流れをスムーズにし、肌のすみずみにまで栄養を行き渡らせる効果が期待できます。紫外線などの外的刺激によって生じる活性酸素のダメージを軽減し、肌のめぐりをスムーズにすることで、すみずみまでクリアな健やかさを保つサポートに使われています。
グルタチオンは、体内の環境を整えるデトックス(解毒・肝機能改善)効果を持つ飲み薬(内服薬)です。自由診療の美容皮膚科では、その抗酸化作用を活かし、紫外線やストレスによるダメージを和らげて肌全体のトーンを整え、シミの気にならない健やかな状態を目指すために活用されています。
シミ対策は、複数の飲み薬(内服薬)を適切に組み合わせることで、効率的にアプローチできます。たとえば、「シミの生成をブロックする」・「メラニン(シミのもと)を薄くする」・「肌の生まれ変わり(ターンオーバー)を促す」といった異なる役割を持つ成分を一緒に取り入れることで、より多角的な美肌サポートが期待できます。

トラネキサム酸がシミを発生させるサインをブロックしながら、シナール(ビタミンC・ビタミンB5)が今あるシミの元となる黒い色素(メラニン)へアプローチすることが期待される組み合わせです。 こんな方におすすめ:まずは手軽にシミ・肝斑対策を始めたい方。
トラネキサム酸とシナールによる「ブロック・薄くする」の作用に、ハイチオールとユベラを加えることで、肌の生まれ変わり(ターンオーバー)を促すサポートがプラスされます。 こんな方におすすめ:気になるシミを効率よくケアしたい方、老人性色素斑やそばかすなど複数の悩みがある方。
上記4種に、抗酸化作用を持つ「グルタチオン」をプラスしたワンランク上の組み合わせです。「シミ発生をブロック」・「色を薄くする」・「肌の生まれ変わり」に加え、紫外線やストレスによる肌のサビつき(酸化)を防ぎながら体内環境も整え、澄んだ透明感のある素肌づくりへ向けた、多角的なサポートが期待されます。 こんな方におすすめ:シミ・肝斑・くすみをまとめてケアし、透きとおるような肌を目指したい方。

美容皮膚科でシミ用として用いられる「ハイドロキノン」や「トレチノイン」の塗り薬は、いずれも国内の皮膚科領域において特定の疾患に対する効能・効果で承認された医療用医薬品ではありません。しかし、その肌への作用から、自由診療の枠組みにおいて医師の判断・指導のもとで処方されています。
飲み薬が「肌全体の底上げやインナーケア」だとすれば、塗り薬は「気になる部分への直接的なアプローチ」です。症状やシミの種類に合わせて、飲み薬と組み合わせることで変化が実感できる場合があります。

ハイドロキノンは、シミのもととなるメラニンが作られるのを防ぐ効果が期待でき、気になる部分にダイレクトにアプローチする塗り薬です。老人性色素斑・肝斑(かんぱん)・そばかすなど、さまざまなシミに対して使用されます。 クリニックで処方されるハイドロキノンは4〜5%程度の濃度が一般的で、高濃度なアプローチが期待できる反面、肌への刺激(赤みやかゆみなど)が出る場合もあるため、医師の指導のもとで正しく使用することが大切です。
トレチノインは、肌の生まれ変わり(ターンオーバー)を促して古い角質のスムーズな排出をサポートする働きを持ちます。 ハイドロキノンと同時に使用されることも多く、「生成を抑える効果」と「古い角質を外へ押し出す効果」の双方からアプローチできます。使い始めは肌の皮が剥けたり、赤みやヒリヒリ感(レチノイド反応)が出たりすることが多いため、塗る量や回数は医師の指示をしっかり守ることが重要です。

シミの飲み薬(内服薬)にはドラッグストアで購入できる市販薬と病院で処方される医療用医薬品の両方があります。どちらを選ぶかは、肌の状態や生活スタイル、求める効果によって変わります。それぞれの特徴とメリットを理解して、自分に合った選択をすることが大切です。

市販されている薬は、重篤な副作用のリスクを減らすため、有効成分の含有量が抑えられています。ドラッグストア等で手軽に購入できる点が大きなメリットであり、日々の予防や軽度なお手入れとして活用するのに向いています。
クリニックで処方される薬は、医療用として認められた成分量が配合されており、気になるお悩みに対して肌の状態に合わせた適切なケアが期待できます。たとえばシナール(ビタミンC・ビタミンB5)やトラネキサム酸も、医師の診察・指導のもとで、肌の状態に合わせた適切な量を継続できるため、より効率的な美肌ケアを目指せます。

シミ対策の薬を入手する方法はいくつかあります。大切なのは、ご自身の肌の状態に合った薬を、無理なく続けやすい形で選ぶことです。
「対面診療」・「市販薬」・「オンライン診療(レバクリ)」の3つを、安全性・費用・時間(手間)の観点で整理しました。

皮膚科やクリニックへの通院は、医師が直接肌の状態を確認したうえで処方してもらえるため、悩みに合った薬を選んでもらいやすい点がメリットです。ただし、予約・通院・待ち時間といった手間や、施設によっては費用が高くなるケースがあります。
ドラッグストアなどで手軽に購入できる反面、医療用医薬品は入手できません。すでにできてしまったシミを積極的に改善したい場合は、市販薬だけでは限界がある場合もあります。肌状態の確認や診察も受けられないため、自己判断でシミの種類を誤るリスクもあります。
オンライン診療は、スマホ1つで医師の診察から薬の受け取りまで、すべて自宅で完結できる便利な選択肢です。通院時間を省きながら、医師の判断により、適切な医療用医薬品の処方を受けられる場合があります。
シミ対策の治療薬には、メラニン生成を内側から抑える飲み薬と、今あるシミに直接アプローチする塗り薬の2種類があります。老人性色素斑・肝斑・そばかすなどシミの種類によって適した薬が異なるため、まず自分のシミの種類を正しく把握することが大切です。 飲み薬は複数の薬を組み合わせることで多角的なケアが期待できます。また、シミの種類を誤ったケアは悪化のリスクがあるため、医師へご相談ください。
ここでは、シミ対策の薬に関するよくある質問をまとめました。以下で質問にお答えします。
シミ対策の内服薬はどのくらいの期間飲み続ければ効果がありますか?
シミ対策の飲み薬(内服薬)は、一般的に2〜3ヶ月ほど継続することで変化を感じ始める場合があります。肌の生まれ変わり(ターンオーバー)の周期は個人差がありますが、通常28〜56日程度かかるため、短期間では変化を実感しにくいことがあります。医師の指示に従いながら継続することが大切です。
肝斑と老人性色素斑で薬は変わりますか?
シミの種類によって適した薬が異なります。肝斑にはトラネキサム酸が根拠のある飲み薬(内服薬)とされており、一般的なシミである老人性色素斑にはシナール(ビタミンC・ビタミンB5)やハイチオール(L-システイン)などが用いられます。自己判断でシミの種類を誤ると効果が出ないだけでなく悪化するリスクがあるため、医師へご相談ください。
シミの薬に副作用はありますか?
飲み薬・塗り薬それぞれに注意すべき副作用があります。トラネキサム酸は血栓症のリスクが指摘されており、血栓症の既往がある方には禁忌です。塗り薬のハイドロキノンは高濃度のものは肌への刺激が強く、赤みやかぶれが生じる場合があります。トレチノインは使用初期に皮むけ・赤みが現れることがあります。いずれも医師の指導のもとで使用することが重要です。
独立行政法人医薬品医療機器総合機構「トラネキサム酸錠「YD」 添付文書」 独立行政法人医薬品医療機器総合機構「シナール配合錠・シナール配合顆粒 添付文書」 独立行政法人医薬品医療機器総合機構「ハイチオール錠40mg・ハイチオール錠80mg・ハイチオール散32% 添付文書」 独立行政法人医薬品医療機器総合機構「ユベラ錠50mg 添付文書」 独立行政法人医薬品医療機器総合機構「グルタチオン錠100mg『ツルハラ』 添付文書」 日本美容外科皮膚科学会等「美容医療診療指針(令和三年度改訂版)美容皮膚科診療指針」(2022年)